Препараты-ингибиторы АПФ

Гипертония и сопровождающее её поражение печени, почек, головного мозга представляют собой серьёзную угрозу современности. Число умерших от повышенного артериального давления значительно превосходит смертность от СПИДа и приближается к показателям раковых заболеваний. Ингибиторы АПФ являются одним из инструментов борьбы с гипертонической болезнью. Описание препаратов этой группы и принципов их действия представлено ниже.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

В контексте определения ингибиторов АПФ необходимо упомянуть механизмы работы системы регулирования артериального давления.

Последняя работает следующим образом:

1. Из бета-глобулинов плазмы, например, из ангиотензиногена, при участии ферментов (ренина), формируется ангиотензин I.
2. Действие ангиотензина I преобразует ангиотензином-превращающий фермент (АПФ).
3. Формируется ангиотензин II — пептид, влияющий на давление в кровеносных сосудах за счет воздействия на рецепторы.
4. Происходит сужение сосудов.
5. Активный ангиотензин вызывает выброс норадреналина, повышающего тонус сосудов, альдостерона, способствующего накоплению ионов натрия и калия, а также антидиуретического гормона, увеличивающего объем жидкости в кровеносном русле.
6. Чрезмерно интенсивный процесс приводит к гипертонии. Артериальное давление может становиться критическим. Вследствие этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (образование участка некроза на сердце), страдают почечные клубочки.

Если данный процесс протекает слишком интенсивно, а у больного возникает гипертония, его можно замедлить с помощью специальных лекарств – ингибиторов АПФ. Работа этих средств основана на остановке синтеза ангиотензин превращающего фермента и переходе ангиотензина I в ангиотензин II. Процесс блокируется на начальной стадии, поэтому не происходит излишнего сужения периферических сосудов.

Существуют способы образования ангиотензина II, не зависящие от ангиотензинпревращающего фермента. Это ограничивает эффективность ингибиторов АПФ в лечении гипертонии.

Препараты последнего поколения, список

Новейшие препараты обладают высокой переносимостью, комплексным длительным эффектом, удобством применения и небольшим числом противопоказаний.

К их числу относят:

1. ФозиноприлЭтот препарат выделяется равномерной выработкой через почки и печень, что снижает нагрузку на оба органа и позволяет использовать его при проблемах с почками или печенью. В организме превращается в активный фозиноприлат. Принимают по 10 мг один раз в сутки.
2. СпираприлЛекарство характеризуется редкой частотой побочных эффектов и высокой эффективностью. Дозировка составляет 6 мг один раз в сутки. Начало терапии рекомендуется не ранее, чем через 3 дня после отмены мочегонных средств. В исключительных случаях указание можно не соблюдать. В таком случае пациент должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Существует высокий риск ортостатических реакций.
3. ОмапатрилатЭто комбинированное лекарство одновременно подавляет выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, участвующего в повышении артериального давления наряду с ангиотензином. Его принимают один раз в сутки, он является одним из лучших представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на сегодняшний день.

Классификация лекарственных средств

Список ингибиторов АПФ содержит лекарства разных групп.

По химическому строению лекарства бывают:

• сульфгидрильные (каптоприл);
• карбоксиалкильные (эналаприл);
• фосфорильные (фозиноприл);
• гидроксамовые (идраприл).

Классификация полезна только специалистам, глубоко изучающим свойства препаратов. Врач-практик не получит от информации о химической группе существенной пользы.

Ингибиторы АПФ делятся на природные и синтетические. Первое поколение лекарств основано на тепротиде, яде южноамериканской змеи. Такая группа оказалась токсичной, неэффективной и не получила широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

1. Первое поколение — каптоприл и лекарства с сульфгидрильной группой.
2. Второе поколение представлено препаратами карбоксильного типа, такими как лизиноприл и рамиприл.
3. Препараты третьего поколения обладают новой структурой, включающей фосфорильную группу. Фозиноприлом иллюстрируется один из известных представителей этого поколения.

Срок годности препарата не всегда говорит о его эффективности. Бывали ситуации, когда старые лекарства помогали больным с тяжелой формой гипертонии, а новые разработки не давали нужного результата.

Показания к применению

Ангioтензиновпревращающие ингибиторы действуют на организм с помощью разнообразных фармакологических эффектов и применяются для лечения следующих заболеваний.

• Гипертония любых форм (ревматогенная, злокачественная, резистентная).
• сердечная недостаточность застойного типа;
• диабетическая нефропатия;
• хронический нефрит;
• инфаркт миокарда;
• профилактика повторных некрозов сердца.

Врач назначает каптоприл и его аналоги пациентам с соответствующими заболеваниями для достижения снижения нагрузки на сердце, улучшения кровообращения в легочном круге, облегчения дыхания, снижения артериального давления и уменьшения сопротивления почечных сосудов. Кроме этого, ингибиторы АПФ применяют вместе с нитратами для усиления действия последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов этой группы переносятся неплохо. Побочные действия встречаются редко и обычно связаны с передозировкой или неправильным приемом лекарства.

У пациентов наблюдаются такие реакции.

• тахиаритмия;
• головные боли;
• ухудшение аппетита;
• нарушение вкуса;
• сухой кашель;
• тошнота;
• диарея;
• мышечные спазмы;
• рвота.

Возможны аллергические реакции в виде крапивницы. Редко у пациентов наблюдается ангионевротический отек, который может распространяться на дыхательные пути.
Первый и второй приём таблетки следует проводить под наблюдением врача или среднего медицинского персонала для предотвращения потенциально опасных ситуаций.

Современные лекарства, тормозящие выработку АПФ, нельзя однозначно причислить к одной фармакологической группе. Большинство новых препаратов, поступающих в продажу, оказывают комплексное воздействие и одновременно влияют на несколько механизмов повышения артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Люди с гипертонической болезнью часто спрашивают у докторов, что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ. Ответ на этот вопрос зависит от особенностей действия лекарств из этих групп. Ингибиторы воздействуют только на ангиотензинпревращающий фермент, не давая образовываться ангиотензину II из ангиотензина I.

Образуется вазоактивное вещество не только под влиянием АПФ. В его образовании участвуют компоненты, полностью остановить выработку которых фармакологически нельзя. Из-за этого требуется блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к ангиотензину, что и делает действие сартанов – новой группы лекарственных средств, куда входят телмисартан, лозартан, валсартан.

Сартаны – современные препараты с высокой эффективностью против тяжелых форм гипертонии. По всем показателям они превосходят проверенные, но уже устаревшие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с ними могут только комплексные средства, действие которых выходит за рамки прекращения выработки ангиотензинпревращающего фермента.

Сартны отличаются относительной дороговизной. Так, упаковка телмисартана в столичных аптеках стоит 260-300 рублей. Эналаприл доступен по цене от 25 до 30 рублей за упаковку.

Ингибиторы АПФ – эффективные и доступные препараты. Современные лекарства этой группы не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики улучшают их эффективность, добавляя новые фармакологические свойства. Комплексные препараты третьего поколения – яркий пример этого.
Работа над усовершенствованием лекарств от гипертонической болезни продолжается. Больные могут ожидать появление новых лекарств с высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.