Мельдоний – лекарственное средство, воздействующее на обменные процессы на уровне энергетических функций клеток. Основное действие мельдония на организм выражается в увеличении выживаемости клеток тканей при многих нарушениях функции сердца и мозга при ишемии (расстройстве кровоснабжения) и гипоксии (кислородном голодании).
Профессор Ивар Калвиньш, ныне руководитель департамента медицинской химии Рижского латвийского института, разработал вещество в 1975 году. С 2012 года фармакологический препарат входит в перечень жизненно важных лекарств России.
Как действует мельдоний на организм?
В процесс терапии лекарственное вещество:
- Обеспечивает жизнедеятельность клеток сердца и мозга в условиях недостаточного кровообращения и дефицита кислорода, защищая их от гибели.
- Защищает сердце и мозг от недостатка крови.
- При имеющемся расстройстве кровоснабжения стимулируется циркуляция крови в области поврежденных клеток.
- Снижает частоту приступов у больных стенокардией.
- Способствует лучшему реагированию на тяжёлую физическую и умственную работу во время тренировок или учебы.
- предупреждает истощение нервной системы;
- увеличивает иммунную сопротивляемость;
- Улучшает кровоток в кровеносных сосудах сетчатки глаз.
Применение в спорте
Мельдоний не является допингом. Его используют в спорте для защиты клеток миокарда во время высоких нагрузок.
Частое сердцебиение при нагрузках приводит к кислородному голоданию, которое может вызвать ишемию сердечной мышцы. Мельдоний действует профилактически, помогает восстановить силы после тренировок и увеличивает устойчивость сердца к перегрузкам.
В спортивных соревнованиях это лекарство не увеличит скорость, силу или выносливость спортсмена, но уменьшит риск инфаркта и инсульта. Лечебное действие лекарства проявится в большей переносимости тренировок и более спокойной реакции сердца и мозга на напряженный ритм деятельности.
При диабете
Действие мельдония на процессы организма при диабете активно изучается сегодня. Испытания показали, что вещество замедляет рост уровня глюкозы, не повышая содержания в крови инсулина и молочной кислоты, а также предотвращает потерю чувствительности.
Мельдоний и метформил, совместно, усиливают лечебный эффект каждого из них, устраняют ацидоз, возникающий при длительном применении метформина, и способствуют более заметному снижению веса у пациентов с предрасположенностью к набору массы.
Показания к применению
При физических, эмоциональных нагрузках при сердечно-сосудистых и церебральных заболеваниях, интенсивной физической работе у спортсменов Мельдоний перераспределяет ток крови в зоны с наибольшим кислородным дефицитом, снижает концентрацию токсинов при обменных процессах, защищая клетки от разрушения. Клетки быстро компенсируют энергетические потери. Фармакологическая активность медикамента показала благотворное влияние при лечении ишемии сердца, нарушений кровоснабжения церебральных тканей и их последствий. У людей с указанными патологиями и недостаточностью миокарда лекарство используется для улучшения обменных и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.
Мельдоний, имеющий терапевтическое воздействие, часто применяют совместно с другими лекарствами для лечения различных заболеваний.
Стенокардия, инфаркт, пред- и послеинфарктное состояние, дисгормональная кардиомиопатия (нарушения работы сердечной мышцы из-за дефицита гормонов), хроническая ишемия миокарда, застойная недостаточность сердца.
Фармпродукт оказывает следующие эффекты.
- Сердечная мышца лучше справляется с нагрузками из-за усиления сократительной силы миокарда и увеличения объема выталкиваемого крови.
- Укрепляется устойчивость органов к пагубному воздействию факторов окружающей среды.
- При острой форме болезни препарат останавливает гибель клеток, сокращая зоны некроза (смерти тканей) за счёт улучшения кровообращения в повреждённой области.
- снижается частотность приступов стенокардии;
- Замедляется развитие патологических изменений в сердечных тканях, болезнь не переходит в острую стадию.
- Восстановление после острого состояния происходит быстрее.
Недостаточность кровообращения в сосудах мозга, ишемический инсульт.
Препарат снижает проявления таких состояний кровеносных сосудов, как:
- слабость, повышенную утомляемость;
- приступы головной боли, обмороки;
- снижение умственной работоспособности;
- Расстройства нервной системы и эмоционального характера, такие как приступы паники и депрессии.
- Расстройства движения (нарушение ходьбы) и судороги.
- Потеря памяти, кружение головы (часто с тошнотой).
- снижение слуха, шум в ушах;
- Размытие зрения, вспышки и точки перед глазами.
- В результате закупорки сосудов развиваются интеллектуальные расстройства.
Дисциркуляторная энцефалопатия — это повреждение головного мозга, вызванное постепенным ухудшением кровоснабжения.
Заболевания миокарда, не являющиеся результатом воспаления или деградации тканей, в том числе у подростков.
Заболевания периферических сосудов, флебиты и тромбозы.
6. Бронхиальная астма.
Чрезмерная усталость, большие нагрузки на тело, нервную систему и разум.
Неврологические нарушения, вызванные истощением нервной системы.
Пониженная трудоспособность, общая слабость организма.
Период реабилитации после сложных заболеваний и хирургических вмешательств для скорейшего выздоровления.
Мельдоний может помочь при абстиненции от алкоголя или наркотиков.
Препарат снимает острые неврологические расстройства, улучшает обмен веществ внутри клеток, повышает общий тонус и снижает риск инфаркта и инсульта.
Врач может обнаружить нарушения сосудов в сетчатке глаза, которые могут быть вызваны диабетом, гипертонией, дистрофическими заболеваниями, гемофтальмом (крови в стекловидном теле при разрыве сосудов), тромбозом вен или кровоизлиянием в стекловидное тело и сетчатку.
Лекарство работает лучше всего для предотвращения обострения упомянутых состояний. При лечении уже развившихся болезней применяется как дополнительное средство.
Формы выпуска
Мельдония выпускается в двух формах: капсулы и инъекционный раствор для введения в мышцу, вену или параретробульбарно.
В одном миллилитре раствора – сто миллиграммов мельдония. В ампуле объемом пять миллилитров – пятьсот миллиграммов действующего вещества. Упаковка содержит пять или десять ампул.
Каждая капсула содержит либо 250, либо 500 мг активного вещества. В каждом блистере – десять капсул. Упаковка включает блистеры на 30 или 60 капсул.
Фармакологическое действие
Мельдоний подобен по структуре ферменту гамма-бутиробетаину, находимому в клетках.
Этот фермент понижает уровень карнитина в организме, что замедляют перенос жирных кислот к клеткам сердечной мышцы.
Задержка особенно значима при недостатке кислорода. В обычных условиях поступление жиров в сердечные ткани и кислородное голодание ведут к неполному окислению жирных кислот. Это приводит к накоплению токсичных продуктов обмена, отравляющих сердечные ткани и препятствующих доставке молекул АТФ – главного источника энергии для важных процессов – в клетки.
Препятствуя метаболизму жиров, meldonium стимулирует обмен углеводов, что приводит к более активному образованию молекул АТФ и снижению потребности клеток в кислороде, делая возможным выживание при недостатке кислорода. Одновременно гамма-бутиробетаин оказывает расслабляющий и расширяющий эффект на сосуды сердца, мозга и периферических вен и артерий.
Мельдоний: инструкция по применению
Особенности применения:
- Медпрепарат тонизирует нервную систему, поэтому из-за лёгкого возбуждающего действия его лучше принимать до 15 часов. При трёхкратном приёме последняя доза должна быть принята до 17 часов, чтобы не помешать ночному сну.
- Капсулы принимают целиком за или после еды, запивая умеренным количеством воды.
- Врач устанавливает дозировку, частоту и продолжительность приема лекарственного средства, принимая во внимание индивидуальное заболевание и инструкции по применению.
- При хронических процессах обычно назначают Мельдоний по 2 капсулы по 250 мг 2-4 раза в день или по 500 мг 1-2 раза. При инъекционном введении раствора используют 1-2 ампулы (0,5 – 1 грамм) однократно или 1 ампулу дважды в сутки.
- Курс лечения обычно длится от 14 до 20 дней, повторный курс может быть назначен спустя равный промежуток времени.
Дозировка при различных заболеваниях.
При стабильной стенокардии и хроническом несостоянии миокарда принимают по 250 мг три раза в день первые 4 дня. Следующие 30-60 дней – по 250 мг два раза в неделю.
При инфаркте и нестабильной стенокардии в первый период от 3 до 4 суток проводят однократные инъекции по 1–2 ампулы в сутки, которые могут быть внутримышечными или внутривенными.
В острой форме нарушения мозгового кровообращения проводят одно введение лекарства (1 ампулу) внутривенно ежедневно в течение 10 суток, затем на протяжении 20-30 дней принимают капсулы по 500 – 1000 мг в день.
При хроническом течении болезни ежедневно выполняют внутримышечную инъекцию (500 мг) или три раза в сутки принимают таблетки по 250 мг (3-4 недели).
При абстинентном синдроме: внутрь по капсуле 4 раза в сутки по 500 миллиграмм. При тяжелом течении – внутривенные инъекции по 500 мг дважды в день (до 10 дней). Важно контролировать состояние печени и почек.
Сосудистые и дистрофические заболевания глаза лечатся инъекциями по 0,5 мл раствора в течение десяти дней.
Побочные эффекты и противопоказания
Медпрепарат запрещен:
- При возрасте пациента до 16 лет, а также при кормлении грудью или ожидании рождения ребенка (в связи с отсутствием исследований).
- при увеличенном внутричерепном давлении;
- при нарушении оттока крови по венам;
- при диагностировании внутричерепных новообразований;
- При наличии у пациента гиперчувствительности к мельдонию.
При хронических болезнях почек и печени препарат назначают с осторожностью, контролируя анализы мочи и крови.
Возможные побочные эффекты при правильном применении препарата встречаются редко. К основным относятся:
- Переизбыток возбуждения, снижение или увеличение артериального давления.
- учащение сердцебиения;
- слабость, головная боль, головокружение;
- В животе дискомфорт, может быть отрыжка, жидкий стул и повышенное газообразование.
Аллергические реакции с высыпаниями, кожным зудом, бронхиальным спазмом или отеком Куинке встречаются крайне редко. При аллергии в крови может быть отмечена эозинофилия — увеличение количества эозинофилов.
Аналоги
Полные синонимы Мельдония: Милдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (в Беларуси), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Украине).
Аналогами Мельдония являются медикаменты с подобным действием или частично сходным лечебным эффектом, но иными действующими веществами: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.
Тайны и запреты мельдония
В январе 2016 года мельдоний был внесен в список запрещенных веществ класса S4 WADA как гормон и модулятор метаболизма. По мнению WADA, это лекарство, подобно инсулину, влияет на обменные процессы и повышает спортивные результаты спортсменов во время соревнований. Поэтому его запрещено принимать до и во время состязаний.
Биохимик Ивар Калвиньш и другие специалисты, участвовавшие в создании лекарства, считают, что исследование не показало возможности мельдония повысить силу, скорость или выносливость спортсмена во время соревнований. Медикамент защищает сердце и мозг атлета при перегрузках и ускоряет восстановление клеточных структур.
Отсутствие веских медицинских причин для добавления meldonium в список запрещённых препаратов свидетельствует о незаконности такого решения, которое способно увеличить риски летальных исходов и инвалидности среди спортсменов.
Лекарственные сочетания
Его можно применять совместно с лекарствами для лечения аритмии и стенокардии, препаратами, разжижающими кровь, антиагрегантами, мочегонными и бронхолитиками. При сочетании с препаратами, понижающими давление, сердечными гликозидами, нитроглицерином, Нифедипином, альфа-адреноблокаторами и средствами, расширяющими сосуды сердца и мозга, необходима осторожность.