Левомицетин — противомикробное средство, успешно лечащее тяжелые инфекции уже более пятидесяти лет. Патогены устойчивость к нему вырабатывают крайне медленно. Вместе с тем само соединение может быть опасным. Важно разобраться в следующих вопросах: от каких заболеваний назначают левомицетин? Какая дозировка будет оптимальной? И какие риски связаны с развитием побочных реакций?
Состав и формы выпуска
Хлорамфеникол — основа всех препаратов под названием Левомицетин. Это крайне токсичный белый порошок с очень горьким вкусом. Кристаллы хорошо растворяются только в спиртах и пиридине. Из-за этого фармацевтическая промышленность выпустила на его основе наружные капли, растворы и средства для приема внутрь.
- Лекарство выпускается в форме таблеток округлой или продолговатой формы. Дозировка может составлять 250 или 500 мг. При разлоme виднеется активное ядро. Таблетки покрыты оболочкой. В качестве наполнителя внутри используется кальций стеарата, МКЦ, гипролоза и кросповидон. Состав поверхности включает макрогол, титана диоксид и тальк.
- Форма выпуска Актитаб — двуслойные таблетки, которые медленно растворяются и действуют продолжительное время. В этой форме представлены указанные выше дозировки. Растворение начинается только в желудке. Слои покрыты водонепроницаемыми лаками на основе индигокармина.
- Флакон с глазными каплями содержит 0,25% активного вещества. Борная кислота выступает растворителем и вспомогательным средством. Оставшийся объем флакона занимает чистая вода.
- Раствор для наружного применения выпускают в темные стеклянные емкости. Содержание действующего вещества может быть 1, 3 или 5%. Остальное – это 70%-ный спирт. В продаже есть флаконы объемом 25 и 40 мл.
Обычные таблетки хранятся три года. Актитаб в форме драже и глазные капли – два года. Наружный раствор используют в течение года с момента производства.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Левомицетин — это синтетический антибиотик, являющийся аналогом природного хлорамфененикола, первоначально найденного в веществе, выделяемом бактериями рода стрептомицетов.
Прерывая синтез белка у микробов, останавливает размножение патогенов. Действует на широкий спектр микроорганизмов: кишечную палочку, гемофильную палочку, возбудителя дизентерии, менингита, сальмонеллеза, брюшного тифа, гонореи, лептоспироза. Излечивает гнойные инфекции. Эффективен в отношении риккетсий, хламидий, нейсерии, спирохеты и некоторых крупных вирусов.
Тормозит размножение бактерий, нечувствительных к пенициллину, сульфаниламиду и стрептомицину. При pH более 10 распадается, поэтому не действует на бактерии, выживающие в щелочной среде: микобактерию туберкулеза, синегнойную палочку, клостридии, простейшие и грибы.
Патогены редко адаптируются к воздействию конкретного антибиотика, поэтому устойчивость к нему возникает медленно.
При приёме таблеток из назначенной дозы усваивается 80% вещества, половина которого связывается с белками крови. Максимум концентрации хлорамфеникола в плазме наблюдается не позднее чем через три часа после введения препарата.
Лекарство проходит физиологические барьеры без труда. От одной трети до 80% соединения из крови матери поступает в кровоток плода. У кормящей женщины соединение обнаруживается в молоке. Треть вещества попадает в желчь. Основная часть проникает в почки и печень, а также в спинномозговое вещество, ткани и жидкие среды организма.
Большинство вещества расщепляется печенью и выводится через почки, а десять процентов — кишечником под воздействием микрофлоры.
Введенный в глаз препарат эффективно усваивается тканями. Лекарство концентрируется в стекловидном теле, радужной оболочке, водянистой влаге и роговице. Некоторая доза попадает в кровоток и выводится с мочой.
Не было проведено исследования, изучающего изменения поведения раствора при его нанесении на кожу.
От чего помогает Левомицетин
Применение лекарства обусловлено его фармакологическими свойствами. Антибактериальный препарат применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями.
Каждой форме лекарства соответствуют свои болезни.
- В виде обычных твердых лекарственных форм, а также пролонгированного действия применяют при дизентерии, брюшном тифе, сальмонеллёзе, паратифе, абсцессе мозга, менингите, бруцеллезе, сыпном тифе, лимфогранулематозе, риккетсиозе, трахоме, хламидиозе, пневмонии, гнойном отите, гнойном перитоните, инфекциях мочевыводящих и желчевыводящих путей.
- Капли для глаз: от конъюнктивита, блефарита и кератита.
- Наружно: ожоги с инфекцией, пролежни, гнойные раны, фурункулы, карбункулы, кожные бактериальные поражения (поверхностные и глубокие), гнойный отит.
Разнообразные формы позволяют выбрать наиболее подходящий способ лечения.
Инструкция по применению и дозировка
Хлорамфеникол — чрезвычайно токсичное соединение. Его применение может привести к апластической анемии, нарушающей кроветворение и грозящей смертельным исходом.
По приблизительным подсчётам, риск подобного осложнения оценивается в диапазоне от одного случая на шесть тысяч до сорока пяти тысяч примененных случаев.
При применении лекарства непосредственно в месте поражения, концентрация действующего вещества в крови остается низкой, минимизируя риск серьезных осложнений. Необходимо строго следовать рекомендуемым дозам.
Таблетки
Приём лекарства назначается с учётом состояния пациента. При благоприятном его переносе драже следует проглотить за 30 минут до приёма пищи. Если наблюдаются тошнота или рвота, перед приемом таблетки нужно съесть пищу за час до её употребления.
Взрослые при приеме минимальной дозы употребляют от одной до двух таблеток за прием. Суточная доза активного соединения не должна превышать 2000 мг. Прием разовой дозы производится каждые шесть или восемь часов.
Для детей старше трех лет и весом более 20 килограммов доступны два способа вычисления разовой дозы в зависимости от массы тела.
- В первом случае килограммы умножаются на 12,5 мг. Полученная норма должна приниматься каждые шесть часов.
- Во втором варианте цифровое значение массы умножают на 25 мг. Применяют расчетную дозу каждые двенадцать часов.
При лечении препаратом нужно следить за уровнем действующего вещества в крови у детей.
Пациенты проходят лечение в течение 8-10 суток.
При рядовых кишечных инфекциях, вызванных некачественной пищей, назначают сокращенный курс левомицетина. При поносе лекарство пьют по одной таблетке минимальной дозировки каждые 6 часов. Если после одного-двух приемов диарея прекратится, лечение стоит остановить.
Мазь
Средства с действующим веществом выпускаются по другим названиям. В числе наружных препаратов под названием «Левомицетин» имеются спиртовые растворы разной крепости.
С двух лет дезинфицирующее средство применяют для обработки инфицированных поверхностей. Раствор пропитывают ватным тампоном, которым затем обрабатывают пораженные участки. Лекарство можно наносить до трех раз в сутки.
При гнойном отите разрешается закапывать раствор в ухо по не более чем трём каплям дважды в день.
Продолжительность лечения определяется скоростью выздоровления.
Глазные капли
Левомицетин 0,25% назначают для закапывания с двухмесячного возраста всем без исключения. По одной капле в конъюнктивальный мешок до четырех раз в сутки.
Без назначения врача использовать это средство можно не более трёх дней. Во всех остальных ситуациях продолжительность лечения определит врач.
Левомицетин актитаб
Способы принимать обычные таблетки и драже Актитаб идентичны.
При беременности и лактации
Лекарство хорошо растворяется во многих жидкостях и тканях организма, преодолевая даже физиологические барьеры. За счёт высокой токсичности его нельзя принимать во время беременности и грудного вскармливания.
Применение этого препарата женщинам, относящимся к указанным категориям, запрещено даже в наружном виде.
Хлорамфеникол проникает в ткани, а извне частично поступает в кровоток.
Лекарственное взаимодействие
При внутривенном введении лекарства нужно принимать во внимание такие особенности:
- Сульфаниламиды, цитостатики и миелотоксичные препараты усугубляют отрицательное влияние вещества на кроветворную систему.
- При приеме препарата увеличивается концентрация и замедляются выведения фенобарбитала, фенитоина и лекарств, разжижающих кровь.
- Эффективность эритромицина, пенициллина и цефалоспорина снижается в процессе лечения.
Противопоказания к применению сульфаниламидов распространяются и на глазные капли. Взаимодействие может нарушить работу системы кроветворения.
Исследований сочетания спиртового раствора с другими медикаментами не проводилось.
Совместимость Левомицетина с алкоголем
При приеме алкоголя во время лечения в кровь попадают токсичные вещества, вызывающие отравление. Такая реакция сопровождается тошнотой, рвотой, покраснением лица, нарушением сердцебиения, учащенным дыханием и понижением кровяного давления.
Лечение подразумевает исключение из рациона горячильных напитков.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
С осторожностью назначают лекарство во всех его формах пациентам, кто ранее проходил лучевую терапию.
В остальных случаях он противопоказано:
- При кожных повреждениях неинфекционного происхождения, включая аутоиммунные.
- Людям с нарушенной работой почек или печени.
- Препарат предназначен для людей с нарушениями кроветворения и пациентов, склонных к сильному реагированию на его составные части.
Из-за высокой токсичности лекарства левомицетин внутри перорально детям до трёх лет назначают лишь при необходимости, обусловленной жизнью. Локальные средства новорожденным применяют, если нельзя найти другие лекарства.
При правильном применении возможны только аллергические реакции. Длительный прием больших доз может вызвать серьёзные осложнения, например, нарушение кроветворения.
Побочные эффекты от приема Левомицетина могут быть различными.
- угнетение флоры кишечника;
- раздражение слизистой желудка;
- стоматит;
- тошнота и рвота;
- изменение формулы крови;
- Неврологические нарушения, воспаления зрительного или слухового нервов.
- Аллергическая реакция с высыпаниями, отеком Квинке, головными болями и возможным развитием грибкового заражения.
При передозировке пероральными формами летальность достигает 40%. Серое окрашивание кожи, расстройство желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания, снижение реакции на раздражители, потеря сознания, глубокие патологии почек и печени, поражение системы кроветворения — характерные признаки этого состояния. Спасти больного возможно путем проведения аппаратной очистки крови. Далее препараты подбираются в зависимости от симптомов.
Аналоги препарата
Аналогом с таким же составом служит Синтомицин, выпускаемый в форме линимента и вагинальных свечей.
Хлорамфеникол входит в состав многих наружных средств («Левомеколь», «Олазоль», «Левосин», «Левометил», «Кортомицетин», «Кандибиотик»), но не является единственным действующим веществом. В активные составы включаются дополнительные антибиотики, противогрибковые и обезболивающие препараты. Это обуславливает иной терапевтический эффект таких лекарств.
Левомицетин эффективно борется с опасными инфекционными болезнями, так как за время терапии патогены не успевают к нему адаптироваться, что повышает эффективность лечения. Но высокая токсичность лекарства требует особого внимания при его применении.