«Грандаксин» — лекарственный препарат, уменьшающий тревожность, подавляющий страхи и эмоционально-психическое напряжение. Принадлежит к группе атараксиков II поколения, которые относятся к бензодиазепиновым препаратам.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат «Грандаксин» выпускает венгерская компания «ЭГИС». В аптеки поступают бумажные упаковки, в которых находятся б Lister из пластика и алюминия с по 10 таблеток. Таблетки белые, цилиндрические, с разделительной риской посередине и словом GRANDAX на противоположных сторонах.
В каждой таблетке лекарства содержится 50 миллиграммов тофизопама. Кроме того, в составе таблетки имеются вспомогательные вещества, придающие ей форму.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Это средство считается транквилизатором для дневного использования, так как не вызывает сонливости.
Умеренное воздействие анксиолитика «Грандаксин» на нервную систему проявляется:
- в транквилизирующем (успокаивающем) эффекте;
- в ослаблении психического напряжения;
- в подавлении беспокойства и тревожности (анксиолитическое);
- Уменьшение интенсивности страхов, числа и остроты панических атак.
- Умеренный тонизирующий эффект (преодолевает патологическую слабость и угнетённость).
Это средство также защищает нервные клетки от разрушительного влияния стрессов.
«Грандаксин» также оказывает воздействие на психовегетативную область, корректируя ход физиологических функций, деятельность мышечной системы, работы желез внутренней секреции, а также кровообращения и лимфотока.
Действие этого лекарства проявляется клинически в уменьшении физиологических симптомов страха и тревоги, например, во время панических атак.
- устраняет скачки артериального давления;
- Убирает чувство давления и приближающейся кончины.
- Улучшая кровообращение коронарных сосудов, восстанавливает ритм сердечных сокращений при тахикардии и устраняет нарушения сердечного ритма, подавляет невралгические боли в области сердца.
- Восстанавливает работу желудка и кишечника: устраняет тошноту, рвотные позывы, спазмы в желудке, пищеводе и кишечнике, психогенную диарею с частотой позывов.
- Снижает потоотделение, тремор, спастические судороги мышц, слабость в конечностях и чувство утомления.
Чем «Грандаксин» лучше других лекарств группы бензодиазепинов?
- Анксиолитик не провоцирует дневную заторможенность и сонливость, а стимулирует работу нервной системы. Потому препарат прописывают для дневного применения.
- Транквилизатор не останавливает судороги и не расслабляет мускулатуру, потому его используют при истощении мышц.
- Может длительное время применяться без снижения терапевтического действия (при соблюдении указанных дозировок), не вызывает привыкания и не провоцирует нейролептических реакций при отмене лечения.
Этот анксиолитик отличается быстрым и полным усвоением активного компонента слизистыми оболочками желудка и кишечника, что приводит к быстрому появлению терапевтического эффекта. Через два часа после приема таблетки в плазме наблюдается наибольшее количество тофизопама.
Лекарственное вещество не накапливается в организме и через 7–9 часов удаляется с мочой на 68–75%, частично — через кишечник. Метаболиты тофизопама, образующиеся в печени, не имеют фармакологических свойств. Даже при длительном лечении привыкание к препарату развивается медленно, передозировка при соблюдении частоты приема и доз практически исключена.
Для чего назначают Грандаксин
Лекарство нужно применять при возникновении таких состояний:
- Легкие и средние по степени выраженности неврологические нарушения с тревожным компонентом.
- Неврологические расстройства у пациентов с тяжелыми заболеваниями.
- Нарушения вегетативной системы, сосудов и другие проблемы из-за панических атак, сильных эмоций, стресса.
- Уменьшение силы сердечной мышцы, болевые ощущения в области грудной клетки нервного происхождения, нарушения ритма сердца.
- проявления предменструального и климактерического синдрома;
- Расстройство, возникшее после пережитых эмоциональных потрясений и травм.
- Наблюдается смягченная форма депрессии.
- Атрофия мышц из-за нервных нарушений и другие патологии с неврологическими симптомами, при которых запрещены препараты типа транквилизаторов с расслабляющим эффектом на мышцы.
Транквилизатор эффективно снимает симптомы, связанные с этими заболеваниями.
- внутреннее нервное напряжение;
- Постоянная тревога без веских причин.
- апатия, сниженная активность, подавленность;
- Физическими проявлениями панических расстройств являются тремор, паника, страх смерти, колебания артериального давления, спазмы мышц, головные и сердечные боли, невралгическая диарея, повышенное потоотделение.
«Грандаксин» используют в качестве медикамента для лечения алкогольной и наркотической абстиненции.
Тофизопам быстро помогает уменьшить или избавиться от таких симптомов, как:
- Тревожность, нестабильное состояние, вспыльчивость, настороженность.
- нарушение координации;
- озноб, тремор, тошноту;
- Психическое расстройство, возникающее во время лечения зависимости.
- Вероятность возникновения галлюцинаций и делиирия.
Инструкция по применению и дозировка
Схема дозирования и режима приема составляется индивидуально для каждого случая заболевания.
Врач-невролог, психотерапевт либо психиатр обращает внимание на вид недуга, возраст пациента, степень проявления симптомов, а также имеющиеся сопутствующие болезни, в числе которых могут быть заболевания, при которых лекарство противопоказано.
Так как лекарство слегка возбуждает нервную систему, прием последней дозы перед сном желательно завершить не позже чем за 15 часов до намеченного времени отхода ко сну.
Взрослым рекомендуется принимать от 50 до 100 мг препарата за один прием, с учетом тяжести состояния. Стандартная схема приема — до трех раз в сутки. Максимальная суточная доза тофизопама для взрослых составляет 300 мг.
При редких неврологических расстройствах разрешен разовый прием препарата. В случае нерегулярного употребления можно принять одну или две таблетки.
Как принимать транквилизатор малолетним пациентам?
В педиатрии анксиолитиками могут лечиться дети с четырнадцати лет. Более молодым пациентам эти препараты назначают только в исключительных ситуациях и при согласии врача.
Подросткам от четырнадцати лет рекомендуется принимать препарат в дозировке 25–100 мг (от половины таблетки до двух таблеток) один или два раза в течение суток. Максимальная суточная доза тофизопама для детей не должна превышать 200 мг.
Продолжительность терапии индивидуальна. Обычно составляет от двух недель до двух-трех месяцев. При алкогольной и наркотической абстиненции, а также для профилактики делирия препарат назначают курсом от трёх-семи до четырёх-шести недель.
Особенности применения:
- Пациентам старше 70 лет, с почечной недостаточностью или задержкой развития суточную дозу «Грандаксина» уменьшают в 1,5–2 раза из-за более частых побочных реакций. У пожилых людей тофизопам негативно влияет на память и двигательную координацию.
- При хроническом психозе, выраженной депрессии, фобиях, деперсонализации или острых навязчивых состояниях назначение тофизопама не рекомендуется из-за риска развития агрессии и суицидальных приступов. В таких случаях «Грандаксин» применяют совместно с другими психотропными лекарствами и антидепрессантами.
- Тофизопам может провоцировать увеличение частоты припадков у больных эпилепсией.
С особой осторожностью назначают транквилизатор:
- Пациентам с острым воспалительным поражением легких, которое представляет угрозу для жизни и нарушает нормальное дыхание.
- Людям, которые уже испытывали острый приступ нарушения дыхания.
- людям с закрытоугольной глаукомой.
«Грандаксин» почти не влияет на уровень внимания и скорость мыслительных и физических реакций при вождении транспортных средств и работе с сложным оборудованием.
При беременности и грудном кормлении
Таблетки «Грандаксин» не назначают:
- В течение первых 13–14 недель беременности. Позже – лишь при высоком ожидаемом терапевтическом эффекте для пациентки и значительно меньшем риске негативного влияния тофизопама на плод.
- Беременным женщинам. Тофизопа проникает в грудное молоко, а его воздействие на организм младенца может привести к непредсказуемым и тяжелым осложнениям. Если терапия необходима матери, то на время лечения нужно перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
При совмещении «Грандаксина» с другими медикаментами необходимо учесть их взаимодействие.
Запрещен параллельный прием «Грандаксина»:
- С лекарственными препаратами, подавляющими иммунитет: такролимусом ( «Програф»), сиролимусом ( «Рапамун»), циклоспорином ( «Сандиммун-Неорал»).
- Противогистаминные средства (дифенгидрамин, димедрол, доксиломин, прометазин).
- С препаратами, подавляющими деятельность центральной нервной системы.
- Фенобарбиталом, нейролептиками (хлорпромазином, галоперидолом, левомепромазином, клозапином).
- снотворными («Имован»);
- клофелином;
- транквилизаторами (диазепам, нитразепам);
- Лекарствами для обезболивания (оксибурат натрия, пентотал).
- антидепрессантами, холинолитиками (тригексифенидил, атропин);
- опиатами (морфин, метилфентанил, метадон).
При одновременном использовании этих лекарств с медикаментами усиливается действие каждого из них в отдельности, что может привести к снижению работы нервной системы и дыхательного центра.
«Грандаксин» повышает концентрацию в крови:
- «Дигоксина»;
- Веществ, метаболизируемых печенью ферментом CYP3А4.
«Грандаксин» влияет на действие препаратов «Гепарин» и «Варфарин».
Лечебное действие «Грандаксина» ослабляют:
- Барбитураты, алкоголь, никотин и препараты против эпилепсии ускоряют метаболизм тофизопама, обрабатывая его печеночными ферментами. Это снижает его содержание в плазме.
- Средства, нейтрализующие кислотность желудка («Маалокс», «Ренни», «Фосфалюгель»), замедляют всасывание тофизопама.
Повышают уровень тофизопама в крови, замедлив его распад в печени.
- Лекарственные средства против грибковых заболеваний с использованием кетоконазола, итраконазола.
- долговременный прием «Дисульфирама»;
- Противозачаточные таблетки, ингибиторы протонной помпы: «Омез», «Креон», «Омепразол», блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы препараты: «Ранитидин», «Циметидин».
Терапевтическое действие «Грандаксина» повышают некоторые лекарства для понижения артериального давления, такие как «Клонидин» и блокаторы кальциевых каналов.
Метоклопрамид повышает эффективность тофизопама, увеличивая скорость его усвоения организмом.
Совместимость Грандаксина с алкоголем
«Грандаксин» и алкоголь противопоказаны к одновременном применению, несмотря на то что его используют для снятия симптомов абстиненции при алкоголизме. Транквилизатор запрещено назначать пациентам, не способным воздержаться от употребления этанола в период лечения.
При одновременном приёме тофизопама и этанола велика вероятность:
- тяжелого отравления тканей печени;
- Усиление негативного влияния препарата и алкоголя на нервную систему, способствующее потере сознания, снижению артериального давления, замедлению дыхания и впадению в кому.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Медпрепарат противопоказан в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственных средств или другим бензодиазепинам.
- Острый психоз, невротические расстройства с сильной агрессивностью и возбуждением, глубокая депрессия.
- Серьезная дыхательная недостаточность, плохо поддающаяся терапии.
- Ранее пациент испытывал прерывания дыхания во сне.
- первые 13 недель гестации;
- вскармливание женским молоком;
- возраст до 14 лет;
- Непереносимость или нарушение всасывания галактозы и глюкозы, врождённый дефицит лактазы.
Людям с непереносимостью лактозы следует информировать о содержании в каждой таблетке лекарства 92 мг лактозы.
Возможные нежелательные эффекты приема препарата против тревожности проявляются, например, в виде:
- сухость слизистой рта;
- Ухудшение пищеварения: снижение аппетита, запор, вздутие живота, рвотные позывы.
- пожелтение кожи и белков глаз;
- Болевые ощущения в голове, некачественный отдых ночью, нервозность, возбуждение (часто, если препарат употребляют после трёх – четырёх часов дня).
- Кожные высыпания различной природы, покраснения, зуд (чаще встречается у людей с аллергией).
- напряжение и болезненность мышц;
- спутанность сознания;
- судорожные приступы у больных эпилепсией;
- угнетение дыхания.
В отдельных ситуациях недопустимые реакции могут стать менее выраженными при понижении дозы «Грандаксина». При наличии аллергических реакций, одышки и серьёзных нарушений сна отмены препарата следует добиться.
Тофизопам может привести к передозировке при длительном применении максимальных доз или при однократном употреблении большого количества лекарства. Возникают симптомы подавления центральной нервной системы: сонливость, затрудненное дыхание, расстройство сознания, судороги. В тяжелых ситуациях наблюдается резкое снижение артериального давления и кома.
При слабых признаках передозировки необходимо промыть желудок и дать больному адсорбенты: «Полисорб» или активированный уголь, которые поглотят излишки лекарства. При снижении давления ногам пациента придают наклон 45 градусов, немного опустив головной конец кровати.
В стационарном отделении осуществляют дезинтоксикационную терапию, восстанавливают функцию дыхания, работы сердца и сосудистой системы. Вводят норадреналин и дофамин для нормализации давления. При критическом течении болезни в стационаре применяют введение «Флумазенила» (антагониста бензодиазепинов) в кровь.
Аналоги лекарственного средства
Аналогом лекарства по активной составляющей является «Тофизопам».
Лекарства с похожим действием, как у препарата «Грандаксин»: «Диазепам», «Феназепам», «Релиум», «Тазепам», «Реланиум», «Афобазол».
Сравнительная характеристика с Афобазолом и Фенибутом
При сравнении лекарств с похожим лечебным эффектом нужно обращать внимание на показания к применению каждого из них, тяжесть симптомов, при которых тот или иной препарат действует эффективнее, скорость действия, противопоказания и ограничения.
Какой препарат эффективнее: «Афобазол» или «Грандаксин»?
Следует выделить следующие факты:
- «Грандаксин» обладает большей силой и быстрым действием по сравнению с «Афобазолом». Заметный лечебный эффект наступает уже через 2–3 дня приема, в то время как действие «Афобазола» ощущается не раньше чем через 7–9 дней лечения.
- В отличие от «Афобазола», «Грандаксин» вызывает больше негативных побочных эффектов и обладает длинным списком противопоказаний и предостережений.
- «Афобазол» не помогает при тяжелом стрессе и серьезных нарушениях в работе нервной системы, которые может корректировать «Грандаксин».
С точки зрения частоты и тяжести побочных реакций «Афобазол» предпочтительнее, однако его следует выбирать только если лекарство эффективно для пациента. В обратном случае может понадобиться «Грандаксин», как более сильный транквилизатор.
Какое средство эффективнее — «Фенибут» или «Грандаксин»?. Лекарства имеют различные механизмы действия.
Если «Грандаксин» выступает лишь транквилизатором, то «Фенибут» прежде всего назначают для активации мозгового кровообращения и стимуляции памяти, обучаемости и внимания, умственных реакций. Противотревожный эффект рассматривается как дополнительное свойство, позволяющее использовать «Фенибут» при слабо выраженных расстройствах психики. Он поддержит нормальный сон, смягчит тревожность, поможет при тике, энурезе и заикании, успокоит при резкой отмене алкоголя, бессоннице и кошмарах пожилых людей.
Препарат «Грандаксин» предназначен для лечения серьёзных расстройств нервной системы. Его назначают с подросткового возраста.
«Фенибут» подходит для детей с двух лет и беременных женщин после 13-15 недели беременности, потому что у него меньше противопоказаний. В отличие от «Грандаксина», «Фенибут» может вызывать заторможенность и сонливость.
Чтобы оценить эффективность лекарств, необходимо чётко установить диагноз и проанализировать симптомы для устранения.
Важно помнить, что «Грандаксин» и «Фенибут» совместимы и дополняют действие друг друга. Принимать их вместе целесообразно в случае необходимости снять тревожность, успокоить пациента и улучшить кровообращение головного мозга. «Фенибут» может снизить перевозбуждение, которое иногда наблюдается при лечении «Грандаксином».
Одновременный прием этих медикаментов не рекомендуется, если пациент испытывает обратную реакцию на «Фенибут». В такой ситуации «Грандаксин» может усилить беспокойство и панику.