Многие знают препарат под названием «Димедрол», а немногие – что активным веществом этого антигистаминного средства первого поколения является дифенгидрамин.
Торговое название дифенгидрамина
Непатентованное название активного компонента возникло в 1943 году вследствие открытий профессора Д. Райвеша в Соединённых Штатах Америки.
Через три года дифенгидрамину присвоили статус лекарства, подавляющего действие Н1-рецепторов гистамина.
Впоследствии обнаружили успокаивающее и противотревожное действие.
«Димедрол» — это наиболее известное торговое название дифенгидрамина. Препарат относится к группе Н1-антигистаминных препаратов и применяется при аллергии. «Димедрол» также используют в качестве местноанестезирующего, седативного, снотворного и противорвотного средства. Дифенгидрамин повышает уровень серотонина в мозге, что помогает бороться с депрессией и повышенной тревожностью.
В состав каких препаратов входит
Препарат «Димедрол» в виде таблеток и растворов для инъекций содержит действующее вещество – дифенгидрат гидрохлорида. Это мелкокристаллическая белая субстанция. Дозировка в таблетках составляет 30, 50 или 100 мг. В растворах концентрация дифенгидрамина составляет 10 мг на миллилитр.
Гель «Псило-бальзам» — еще одна лекарственная форма. В его составе содержится 10 мг/г дифенгидрамина. Применять средство нужно наружно для уменьшения сыпи, зуда при крапивнице, дерматитах, ветрянке, укусах насекомых, термических и химических ожогах.
Дифенгидрамин входит в состав таких лекарственных средств:
- Таблетки «Мигренол ПМ» содержат 25 мг антигистаминного вещества и 500 мг парацетамола. Это средство относится к группе анальгетиков и применяется при болевом синдроме различного происхождения: головном, зубном, мышечном, суставном. Назначают «Мигренол ПМ» при синуситах с лицевой болью и лихорадкой, кашле, ПМС, бессоннице из-за синдрома беспокойных ног, простуде.
- Капли для приема внутрь «Валемидин», кроме дифенгидрамина (димедрола), содержат настойки мяты, валерианы, пустырника и боярышника. Препарат назначают при неврозах и гипертонии.
- Другое средство растительного происхождения — «Валеодикрамена» — имеет сходный состав и эффекты.
- Сироп «Кофанол» обладает противоаллергическим, отхаркивающим, противовоспалительным и седативным действием. Противовотные и спазмолитические свойства менее выражены.
- «Антигриппин» и «Антигриппин-АНВИ» выпускаются в форме капсул. Используются для лечения простуды, ОРВИ, гриппа по симптомам. В состав входят ацетилсалициловая кислота, витамин С, рутозид, метамизол натрия, глюконат кальция и дифенгидрамин.
- Глазные капли «Офтальмоферон» содержат интерферон альфа-2b и дифенгидрамин. Применяют их при лечении вирусных конъюнктивитов, кератитов и увеитов.
- «Пентафлуцин» – это растворимые гранулы в индивидуальных пакетах. В состав препарата входят парацетамол, витамин С, дифенгидрамин и рутин. «Пентафлуцин» помогает избавиться от симптомов ОРЗ.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Дифенгидрамин и другие Н1-антигистаминные средства относятся к группе лекарств, называемой гистаминолитиками. Эти препараты препятствуют взаимодействию гистамина, медиатора воспаления, с рецепторами в тканях.
Блокаторы H1-рецепторов оказывают помощь при аллергических заболеваниях разных локализаций. Дифенгидрамин – антигистаминный препарат первого поколения. Подобные ему средства, выпущенные позднее, подавляют реакцию тканей на гистамин, замещая его. В итоге существенно уменьшаются или не возникают процессы, характерные для действия гистамина и подобных веществ (ацетилхолина и др.).
Противоаллергические препараты снижают пониженное давление, снимают спазмы гладкой мускулатуры (кишечника, бронхов), регулируют проницаемость стенок капилляров. За счёт блокады Н1-рецепторов не возникает отек, вызванный действием гистамина, проходят зуд и покраснение. В результате общее течение аллергической реакции облегчается или характерные для неё изменения совсем не проявляются. Помимо этого, подавляется кашлевой рефлекс благодаря воздействию на центр кашля в головном мозге.
Дифенгидрамин быстро усваивается и распределяется по тканям. Максимальная активность наступает спустя час. В печени препарат расщепляется на физиологически неактивные метаболиты. Продукты обмена выводятся через почки и мочевыводящие пути.
Средство оказывает быстрый, но недлительный эффект. В связи с этим его применяют внутрь до четырех раз в день. Продолжительное лечение снижает выраженность антигистаминного, седативного, снотворного и других терапевтических эффектов.
Также таковы минусы и у подобных препаратов дифенгидрамина: прометазина, содержащегося в «Пипольфене», и хлоропирамина, продающегося как «Супрастин».
Дифенгидрамин подавляет некоторые функции ЦНС, усиливает действие обезболивающих, как наркотических, так и ненаркотических, используемых пациентами одновременно. Некоторым фармакологическим эффектам, дополняющим противоаллергическое действие, свойственна нежелательность. Первое поколение блокаторов H1-рецепторов доктора стали назначать всё реже.
В каких случаях применяют антигистаминные средства первого поколения?
Дифенгидрамин снижает проявления различных заболеваний и состояний. Его назначают при крапивнице, поллинозе, отеке Квинке, аллергическом конъюнктивите и рините, дерматозах с кожным зудом. Средство применяют для облегчения засыпания и при бессоннице. С осторожностью его используют при рвоте у беременных, морской болезни, синдроме Меньера. Во всех ситуациях препарат следует принимать коротким курсом.
Инструкция по применению и дозировка дифенгидрамина
Медикамент можно принимать внутрь, внутримышечно и внутривенно. Для лечения аллергии или нарушений сна обратитесь к инструкции по применению «Димедрола».
Детям назначают от 10 до 30 мг дифенгидрамина в день, принимая лекарство от одного до трех раз. Взрослым рекомендуется принимать по 25–50 мг дифенгидрамина один раз в сутки. Лекарство необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Лучше всего принимать его за 15–30 минут до сна. Длительность лечения для детей и взрослых составляет около двух недель.
Дозировка для в/м введения — от 1 до 5 мл 1% раствора.
Важно обеспечить больному полноценный отдых после приема таблетки или укола: 7–8 часов сна. При недостатке сна утром возникнет чувство усталости, вялости и разбитости, затруднение концентрации на учёбе или работе.
При беременности и кормлении грудью
При беременности дифенгид braçoмин назначают с большой осторожностью, только по строгим показаниям, под наблюдением гинеколога и терапевта. Исследования на животных показали, что препарат может оказывать тератогенное действие. Эффект препарата на беременных женщин не изучен.
В период кормления грудью действуют те же правила. При приеме дифенгидрамина нужно прекратить кормить грудью. Нужно, чтобы польза для здоровья матери превышала риск для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Дифенгидрамин усиливает гипотензивный эффект препаратов для снижения артериального давления. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, действие усугубляется. Это важно учитывать во время лечения транквилизаторами, антигистаминными, седативными и снотворными препаратами.
Одновременное применение обезболивающих и противосудорожных средств с полным объемом доз может привести к усилению эффекта лекарств и вызвать неожиданные негативные последствия для здоровья.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Дифенгидрамин противопоказан при повышенной чувствительности к нему, заболеваниях сердца (нарушения проводимости, ишемии, аритмии), эпилепсии, простатите с задержкой мочи, нарушениях метаболизма калия и магния, глаукоме.
Препарат первого поколения, противодействующий аллергии, может вызывать побочные эффекты.
- Вызывает сонливость, головокружение, слабость и тошноту.
- снижает концентрацию внимания;
- усиливает мочеиспускание;
- вызывает дисфункции ЖКТ;
- иссушает слизистые;
- ухудшает зрение.
Приём средства может сопровождаться диареей или запором, изжогой, дрожанием рук, возбуждением, нарушениями сна. При передозировке все эти эффекты могут усилиться: галлюцинации, нарушение работы сердечно-сосудистой системы.
Лучше выбирать антигистаминные препараты последних поколений. Новые средства обладают рядом преимуществ: быстрый и длительный эффект, а также меньшей подверженностью побочным реакциям, типичным для дифенгидрамина.