Дексаметазон: назначение, применение, состав, формы выпуска, аналоги

Дексаметазон — гормональный препарат, относящийся к синтетическим глюкокортикостероидам и считающийся в современной медицине одним из жизненно важных лекарственных средств. Он способен проникать во все ткани организма, включая мозг и нервную систему, и оказывать воздействие на весь организм. При тяжелых состояниях — шоке, острой системной аллергии, выраженном воспалении, патологических иммунных реакциях — это лекарство может спасти жизнь.

Состав формы выпуска

Дексаметазон выпускают в четырёх лекарственных формах для лечения различных заболеваний, основой которых является фосфат дексаметазона натрия.

Это вещество — искусственный заместитель естественного гормона стероидной природы, производимого надпочечниками.

Основные формы:

1. В упаковке десять таблеток по полмиллиграмма, каждая содержащая 0,5 миллиграмма активного вещества.
2. Раствор для инъекций (0,4%) выпускают в ампулах объемом 1 мл, содержащих 4 мг действующего вещества (5 или 25 единиц в упаковке). Используется при внутримышечном, внутривенном (струйно или капельно), внутрисуставном введении, а также в мягкие ткани вокруг сустава и клетчатку глазного яблока.
3. Дексаметазон для закапывания в глаза и уши выпускается объёмом 10 мл с содержанием действующего вещества 0,1%.
4. Глазная мазь – туба 2,5 г.

В составе лекарственных форм дексаметазона вспомогательные компоненты предназначены для стабилизации, формирования заданной формы, доставки к очагу воспаления, а также служат консервантами и улучшают всасываемость препарата.

Каждая лечебная форма предназначена для решения конкретных задач, имеет свои показания и противопоказания. Самолечение недопустимо: разработка индивидуальной схемы терапии с учетом дозировки и частоты применения — задача специалиста.

Препарат выписывается по рецепту, в котором его латинское наименование — Dexamethasoni.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Лечебные свойства

Действие лекарства основано на создании высокой концентрации компонента в крови и местах воспаления, проникновении во все ткани и влиянии на клетки.

Активное вещество воздействует на ткани мозга и нервной системы, уменьшает отеки головного мозга и легких при кровоизлияниях, отравлениях, травмах, опухолях.
Это выводит пациента из опасного состояния шока, замедляет развитие раковых процессов и устраняет симптомы острой аллергии.

Глюкокортикостероид запускает процессы, снижающие проницаемость сосудов, повышающие защиту клеток и подавляющие воспаление на всех его стадиях.

Препарат подавляет резкую реакцию иммунной системы на аллергены, останавливает развитие аллергической реакции, включая анафилактический шок, уменьшает отек слизистой дыхательных путей и бронхов, восстанавливая поступление воздуха при отеке гортани или астматическом приступе.

Лекарство одновременно подавляет выработку гистамина, прекращая развитие симптомов аллергии.

Снижает образование шрамов в органах.

Всасываемость и выведение из организма

Кортикостероид эффективно всасывается при both инъекциях и приём внутрь. Биодоступность активного компонента достигает 77–79%, что обеспечивает мощный терапевтический эффект.

В крови 65 – 70% дексаметазона связывается с белком транскортином, обеспечивая высокую концентрацию препарата в крови. Транспортный белок доставляет дексаметазон по всему организму, проникая во внутриклеточные пространства тканей с током крови.

Максимальный терапевтический эффект достигается концентрацией действующего вещества в крови от 40 до 90 минут после применения, в зависимости от метода.

Ферменты печени превращают действующее вещество в неактивные промежуточные соединения. Организм выводит его мочой, а небольшое количество (около 10%) выходит через кишечник. При грудном вскармливании часть дексаметазона поступает в молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата кормящей матери.

Для чего назначают препарат

Лекарство применяют в лечении различных заболеваний внутренних органов, системных, аутоиммунных расстройств, а также болезней суставов, глаз и кожи.

Инъекции или таблетки Дексаметазону назначают при следующих патологических состояниях:

• Угрожающие жизни шоковые состояния любой природы: болевой, токсический, кардиогенный, аллергический, послеоперационный, гемотрансфузионный.
• Набухание мозговых тканей (в случае кровоизлияния, менингита, опухоли, энцефалита, травмы, хирургического вмешательства).
• Острый приступ бронхиальной астмы или хроническое течение астмы.
• Заболевания лёгких: бериллиоз, туберкулез, альвеолит, пневмония, синдром Леффлера.
• Аллергии проявляются крапивницей, отеком Квинке, поллинозом, реакциями на лекарства и пищу, а также сывороточной болезнью.
• К эндокринным нарушениям относятся недостаточность надпочечников, заболевания щитовидной железы, тиреотоксический криз, тиреоидит и адреногенитальный синдром.
• К аутоиммунным болезням относятся ревмокардит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, пемфигус, склеродермия и системные васкулиты.
• Боль при воспалении репродуктивных органов, таких как простатит, а также разные виды миозита.
• Трудноизлечимые кожные заболевания: экзема, дерматиты различных типов, псориаз, токсидермия, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, дискоидная красная волчанка, келоидные рубцы (локальное применение).
• Поражения глаз аллергического и воспалительного характера: склерит, язва роговицы, различные виды конъюнктивита (кроме гнойного), увеит, кератит, блефарит, воспаление зрительного нерва, офтальмопатия при сахарном диабете.
• Воспаление гортани и голосового канала при остром ларингите.
• Заболевания суставов различной этиологии: артриты разных видов, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендосиновит и прочие.
• Нарушения кроветворения: болезнь Аддисона, лимфома, агранулоцитоз, анемии разных видов, тромбоцитопения.
• Критические состояния при поражении ЖКТ: энтерит, в том числе гранулематозный, гепатит и печеночная кома, язвенный колит.
• Аллергический отклик на массовое заражение паразитами.
• Лечат поражения пищевода и желудка при отравлении щелочами или кислотами с помощью препаратов, которые подавляют воспаление и препятствуют образованию рубцов.
• Среди острых почечных заболеваний выделяют гломерулонефрит и нефротический синдром.
• Врачебное лечение направлено на борьбу с раком легких, лейкемией, лимфолейкозом и миеломой.
• Рвота и тошнота после использования химиотерапевтических препаратов.

Инструкция по применению Дексаметазона

Лечение дексаметазоном и его дозировку определяет врач для достижения наибольшей пользы с минимальными негативными эффектами.

Таблетки

Часто применяют при длительном заболевании или после утихания острой фазы.

Дозу назначают индивидуально для каждого пациента, принимая во внимание характер и степень заболевания, предполагаемую продолжительность лечения, возраст, способность организма переносить лекарство и реакцию больного.

Взрослым для достижения минимума эффекта рекомендуется принимать от 0,5 до 9 миллиграмм в сутки. Маленькую дозу можно принять за один раз, большую — разделив на три или четыре приема. Максимальное количество дексаметазона в день не должно превышать 10 – 15 миллиграмм.

Средняя поддерживающая доза в сутки 0,5 – 3 мг.

При длительном приёме лекарства в большой дозировке прием сочетают с пищей. Между приёмами пищи рекомендуется применять препараты, уменьшающие кислотность желудка (антрациды).

По мере улучшения самочувствия больного требуется постепенное уменьшение дозы лекарства – на 0,5 мг каждые 3 дня до достижения поддерживающего уровня.

Курс длится от трёх до пяти дней или может продолжаться несколько месяцев.

Прекращение приема Дексаметазона должно быть постепенным, чтобы избежать развития синдрома отмены.

Это проявляется ухудшением основной болезни и сильными симптомами отмены (слабость, снижение веса, тошнота, диарея, понижение уровня сахара и давления в крови, боль в мышцах, повышение температуры тела).

Дозирование для детей

Дозировка для несовершеннолетних пациентов устанавливается исходя из массы тела или площади поверхности тела, возраста и степени выраженности заболевания.

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет от 0,0833 до 0,333 мг на каждый килограмм веса. Ребенку массой 25 кг можно в день назначить максимум 8,36 мг препарата, поделенного на три или четыре приема. Минимальная лечебная доза для такого ребенка равна 2,08 мг.

Детскую дозу лекарств определяют исходя из площади поверхности тела, учитывая норму 0,0025 – 0,0001 мг на 1 квадратный метр в сутки, разделенную на 3-4 приема в зависимости от возраста.

Инъекции

Инъекции дексаметазона при системных заболеваниях проводят внутримышечно или внутривенно, что предпочтительнее в угрожающих жизни ситуациях из-за высокого риска для пациента. Раствор моментально попадает в кровь, обеспечивая быстрое терапевтическое действие.

При единовременном использовании препарата противопоказанием является лишь индивидуальная непереносимость его компонентов. В экстренных случаях побочные явления не считаются приоритетными.

При острых и неотложных состояниях взрослым можно в течение суток ввести от 4 до 20 мг 3–4 раза. В остром периоде заболевания и на начальном этапе лечения применяют более высокие дозы кортикостероида. Максимальная доза составляет 80 мг, при критических состояниях — выше.

Внутримышечно детям вводят дозы от 0,02776 до 0,16665 миллиграмма на каждый килограмм веса каждые 12–24 часа.

Продолжительность инъекций с уменьшением дозы редко превышает три или четыре дня. Затем пациенту переходят на приём таблеток поддерживающей дозы.

Капли глазные и ушные

При остром воспалении пациентам старше двенадцати лет в течение сорока восьми часов по четыре – пять раз в день капают офтальмологический раствор за нижнее веко по одной – двум каплям. При уменьшении степени воспаления лечение продолжают еще четыре – шесть дней, снижая кратность закапывания до трёх раз в сутки.

При хронических заболеваниях лекарство применяют два раза в день в течение не более 20–40 дней.

При аллергии глазам подобные дозы применяют до 5 раз в сутки в течение двух суток, после чего постепенно снижают частоту закапываний до 2 раз в день и прекращают лечение через 7–12 дней.

Детям от шести до двенадцати лет при воспалениях и аллергии закапывают за веко по одной капле до четырех раз в день не более чем на десять дней.

Раствор применяют начиная с восьмого дня после операции по удалению катаракты, отслойки сетчатки, косоглазия до четырех раз в день в течение двух – четырех недель.

При отите, вызванном невирусными причинами, в пораженное ухо закапывают по 3-4 капли (детям — 1-2) теплого средства три раза в день.

Перед использованием препарата линзы нужно снять. Носить их можно только спустя 15 минут.

Глазная мазь Дексаметазон

Мазь назначают при тех же показаниях, что и офтальмологические капли пациентам с шести лет. Полоску мази длиной 10–15 мм аккуратно закладывают за нижнее веко три раза в день. Максимальная продолжительность лечения не более 20 дней.

Использование при беременности и лактации

Исследование на мелких млекопитающих показало, что Дексаметазон, подобно другим гормональным препаратам, проникает через плаценту в ткани эмбриона и может привести к гибели зародыша на ранних стадиях развития или уродствам плода. Действие этого лекарства на плод отнесено к классу C (по FDA).

Дексаметазон назначают беременным женщинам только в случае опасности для жизни матери.

Беременным, принимавшим Дексаметазон, после родов нужно наблюдать за здоровьем малыша из-за возможной дисфункции надпочечников у ребенка, требующей неотложного интенсивного лечения.

В связи с проникновением лекарства в грудное молоко, кормящим мамам следует выбрать либо искусственное вскармливание, либо воздержаться от приема препарата.

При длительном использовании мази или капель препарат частично всасывается в кровь. В связи с этим лекарственные формы разрешены беременным женщинам начиная с 12 недели гестации, кратковременными курсами до 3 дней и минимальными дозами.

В период кормления грудью допустим прием мази и капель не более чем на 7–10 дней.

Возможен ли прием алкоголя во время приема лекарства?

При лечении Дексаметазоном употребление алкоголя недопустимо, так как совмещение этих воздействий может привести к тяжким последствиям.

Вероятно возникнут серьёзные проявления, такие как:

• неукротимый понос;
• частичная потеря зрения;
• боли в животе, рвота;
• острая болезненность в месте инъекции;
• Покраснение кожи на груди, сыпь в виде крапивницы, высыпания угрей на лице.
• изъязвление слизистой пищеварительных органов;
• внутреннее кровотечение.

При наличии тяжелой алкогольной зависимости и невозможности пациента воздержаться от алкоголя в течение терапии необходимо назначать другие лекарства.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Смесь дексаметазона с негормональными противовоспалительными препаратами (аспирин, парацетамол) повышает риск появления или усиления язв в ЖКТ.

При одновременном использовании действие кортикостероидов уменьшается.

• Средств, снижающих усвоение активного компонента в желудке.
• соматотропина;
• Лекарств, стимулирующих активность изофермента CYP2A4 (таких как фенобарбитал, рифабутин, рифампицин и карбамазепин).
• аминоглутетимида и эфедрина.

При параллельном применении Дексаметазон способен:

• Снижать лечебный эффект инсулина, сахароснижающих средств, препаратов для лечения гипертонии, празиквантела и мочегонных (натрийуретиков).
• усиливать действие Гепарина, Альбендазола.
• Усиливать выведение калия в комбинации с мочегонными средствами; воздействовать на эффективность антикоагулянтов, содержащих кумарин.

Средства против грибка с кетоконазолом, противозачаточные таблетки и макролидные антибиотики могут увеличивать время выделения дексаметазона с мочой и усиливать частоту и тяжесть побочных эффектов.

Сочетание Дексаметазона и Ритодрина во время родов категорически запрещено: высок риск отека легких у женщины в процессе родов и летальный исход.

Совмещение лекарственного препарата с Талидомидом может вызвать синдром Лайелла, с антихолинергическими средствами — глаукому, с антипсихотическими препаратами и Азатиоприном — катаракту; с сердечными гликозидами — аритмии.

Приём в сочетании с анаболическими стероидами, андрогенами, противозачаточными средствами и эстрогенами может привести к усиленному оволосению лица и груди, возникновению отёков и развитию акне.

Вакцинация против вирусов, проводимая совместно с терапией Дексаметазоном, усиливает активность вируса при ослаблении иммунной системы.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Противопоказания

В случае крайней необходимости для спасения жизни приёму дексаметазона не подлежат противопоказания (за исключением индивидуальной непереносимости) и потенциальные побочные эффекты.

В случае ненасильственной обстановки принимают во внимание следующие ограничения.

• особая чувствительность; беременность, лактация;
• Недавно перенесённый инфаркт сердца, нехватка функциональности миокарда, почек и печени, а также дивертикулит.
• стойкое увеличение давления крови;
• Сахарный диабет, тиреотоксикоз, ожирение III-IV степеней, гипотериоз, болезнь Иценко-Кушинга.
• ВИЧ, сифилис;
• 2 месяца до и 2 недели после вакцинирования;
• лимфаденит после вакцины БЦЖ;
• острые психотические состояния.

С высокой степенью осторожности:

• системный микоз, остеопороз;
• судорожные состояния;
• Паразитарные, бактериальные и вирусные инфекции, такие как герпес различных типов, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (даже при предположении), туберкулез в стадии обострения.

При тяжёлых инфекциях введение и прием таблеток Дексаметазона разрешены лишь при одновременном специфическом лечении болезни.

Противопоказания для внутрисуставных инъекций:

• склонность к кровоточивости;
• внутрисуставной перелом кости;
• Заболевание, истончение костей, неустойчивость, искривление суставной области, распад костной ткани, сращение.
• хирургическое вмешательство (артропластика);
• некроз суставной кости;
• Эффективность оказалась недостаточной после двух ранее выполненных инъекций.

Запреты к применению наружных средств (мазь, капли).

• Поражение глаз при заражении туберкулезной палочкой, грибами и вирусами, такими как герпес.
• глаукома;
• Гнойный процесс, затрагивающий структуры глаза, при отсутствии лечения антибиотиками.
• Травма и язва роговицы, посттравматичный период после удаления инородного тела.
• отверстие в барабанной перепонке.

Важно! Мазь и капли Дексаметазон способны уменьшить симптомы при заражении ушей и глаз бактериями или грибами.

После постановки диагноза и подтверждения наличия инфекции, применение препарата следует проводить совместно с противомикробной терапией.

Побочные действия

Гормональный препарат воздействует на все системы тела. Врач стремится минимизировать вероятность, частоту и серьезность побочных эффектов при сохранении высокой эффективности лечения.

Неблагоприятные эффекты зависят от длительности лечения, дозировки, возраста и здоровья пациента.

Базовые побочные проявления:

• Аллергия может проявляться высыпаниями на коже, зудом, крапивницей, отеками лица, затруднением дыхания, спазмами бронхов и анафилактическим шоком.
• Тревожность, нарушение ориентировки, депрессивные, параноидальные расстройства или состояние эйфории.
• В глазах может появиться двойное зрение, наблюдаться нарушение зрения и головные боли, вызванные повышением внутричерепного давления, что является особенностью при резком снижении дозы.
• бессонница, головокружение;
• стойкое увеличение артериального давления;
• ослабление работы миокарда, аритмии;
• Недостаток калия приводит к сердечным проблемам из-за низкого уровня калия в крови.
• Пониженная активность надпочечников может привести к развитию диабета, синдрома Иценко-Кушинга, усиленному волосяному покрову, нарушениям менструального цикла и задержке роста у детей.
• Быстрый рост густоты крови и образование сгустков крови.
• Тошнота, рвотные позывы, язвы пищеварительного тракта, гастрит, панкреатит, колит.
• Заболевания возникают часто из-за ослабленной иммунной системы.
• Остеопороз, патологические переломы, болевые ощущения в суставах и мышцах, некроз головки бедренной кости, разрывы сухожилий.
• Акне, повышенное потоотделение, шелушение кожи, замедленный процесс заживления ран.
• отеки конечностей, набор веса;
• Острое снижение остроты зрения после инъекций в область лица, шеи и головы.
• усиление болезненности при инъекции в сустав;
• Возможны жжение, зуд слизистой и кожи (лечение мазью и каплями). При длительном применении более 20 дней может возникнуть аллергия, глаукома, катаракта, снижение зрения.

Водители и сотрудники, которым необходима повышенная внимательность, должны быть бдительными при лечении дексаметазоном, поскольку он может снижать концентрацию внимания.

Передозировка

Избыток кортикостероидов или длительное применение может вызвать передозировку, сопровождающуюся усугублением негативных эффектов.

Препарат сразу же прекращают назначать и лечат проявления передозировки с помощью медикаментов, воздействующих на отдельные симптомы.

При длительном лечении необходимо постоянно наблюдать за развитием детей, периодически обследовать органы зрения, контролировать внутриглазное, внутричерепное давление, уровень сахара и свертываемости крови, работу надпочечников и гипоталамо-гипофизарной системы.

Аналоги Дексаметазона

Синонимами Дексаметазона являются лекарства с идентичным активным компонентом и аналогичным лечебным эффектом: Дексаметазон-Виал, Дексаметазон-Ферейн, глазные капли — Дексаметазонлонг, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Озурдекс.

Средства с похожим эффектом, но разной формулой.

• Подобные препараты содержат дексаметазон и другие действующие вещества: Софрадекс, Дексона.
• Преднизолон – это лекарственное средство из группы кортикостероидов с действием, похожее на гормоны организма, но менее выраженным.