Пенициллин, первый препарат для лечения бактериальных заболеваний, положил начало другим антимикробным средствам. Недавно полученный антибиотик Амоксициллин относится к наиболее терапевтически активным препаратам подобного действия. Перед началом терапии необходимо изучить особенности приема антибиотика и возможные последствия.
Состав и формы выпуска антибиотика
Амоксициллин доступен в форме таблеток, капсул и гранул для приготовления сиропа.
Основную активность оказывает тригидрат амоксициллина, содержащийся в препарате в количестве 250 мг или 500 мг. В состав таблеток также входят полисорбат-80, тальк, стеарат магния, крахмал.
Капсулы с таким же составом существуют, но работают по тому же принципу и в той же дозировке, что и таблетки.
В гранулах для суспензии содержится 250 мг основного компонента, а также симетикон, бензоат, натрия цитрат и сахарин этого металла, гуаровая камедь, ароматизаторы.
Фармакологические свойства и показания к применению
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, близкий родственник ампициллина. Гидроксильный остаток обеспечивает высокую кислотоустойчивость, защищая вещество от разрушения в желудке. Благодаря этому Амоксициллин обладает высокой биодоступностью (95%). Присутствие аминогруппы (NH2) расширяет спектр применения, характерный для пенициллинов, делая Амоксициллин антибиотиком широкого спектра действия.
Бактерицидное средство действует за счет блокирования транспептидазы – фермента, формирующего пептидогликан. Пептидогликан входит в состав стенок микробных клеток. Без этого элемента бактерия при делении разрушается.
К амоксициллину чувствительны стрептококки, гонококки, стафилококки, шигеллы и сальмонеллы. Выход – микробы, вырабатывающие пенициллиназу. Вещество блокирует действие антибиотика, делая бактерии устойчивыми к его воздействию.
Связывание с белками крови низкое — всего 17%, однако препарат быстро распределяется по организму. Прием стандартной дозы (125 мг) достигает максимального уровня вещества в плазме через 1,5-2 часа. Абсорбция быстрая и не изменяется при приеме пищи.
Метаболизм протекает в печени, вывод препарата осуществляют почки. 50-65% лекарства выводится в неизмененном виде. Более 80% неактивных метаболитов обнаруживаются в моче, менее 20% — в желчи. Период полувыведения составляет от одного до одного с половиной часа. У новорожденных или недоношенных детей этот показатель увеличивается до четырех часов, у пациентов с нарушением функции почек — до восьми часов.
Амоксициллин применяют при выявлении начальных симптомов инфекций, вызываемых бактериями.
Нозологическая классификация
Согласно МКБ-10, Амоксициллин назначается при заболеваниях, перечисленных в таблице.
| Пораженная система органов | Название заболевания | Код по МКБ-10 |
|---|---|---|
| Пищеварительная система | Брюшной тиф | А01.0 |
| Сальмонеллезный энтерит | А02.0 | |
| Другие сальмонеллезные инфекции | А02 | |
| Бактериальная диарея и дизентерия | А09 | |
| Перитонит | K65 | |
| Холангит | K83.0 | |
| Холецистит | K81 | |
| Язва желудка/ двенадцатиперстной кишки | K25/ K26 | |
| Кожные покровы и мышечные ткани | Рожа | А46 |
| Болезнь Лайма | А69.2 | |
| Импетиго | L01 | |
| Поражение кожи | L98.9 | |
| Нервная система и головной мозг | Бактериальный менингит | G00 |
| Листериоз | А32.9 | |
| Органы дыхания | Острый синусит | J01 |
| Хронический синусит | J32 | |
| Острый фарингит | J02.9 | |
| Острый тонзиллит | J03.9 | |
| Хронический тонзиллит | J35.0 | |
| Бронхит | J40 | |
| Пневмония | J18 | |
| ЛОР-органы | Средний отит | H66 |
| Выделительная система и половые органы | Тубулоинтерстициальный нефрит | N12 |
| Цистит | N30 | |
| Уретральный синдром | N34 | |
| Воспалительные болезни матки | N71 | |
| Воспалительные болезни шейки матки | N72 | |
| Гонококковая инфекция | A54 | |
| В воспалениях тазовых органов у женщин гонококком | N74.3 | |
| Системные инфекции | Лептоспироз желтушно-геморрагический | A27.0 |
| Лептоспироз | A27.9 | |
| Септицемия | A32.9 | |
| Посттравматическая раневая инфекция | T79.3 | |
| Хирургическая практика | Z100 |
Руководство по использованию амоксициллина для детей и взрослых
Перед применением Амоксициллина необходимо прочитать инструкцию, так как дозировка различается для разных возрастных групп. Важно следовать инструкции по приготовлению суспензии, выполняя все шаги и соблюдая указанную дозировку. Это снижает вероятность побочных эффектов и позволяет быстро вылечиться при отсутствии других ухудшающих факторов.
Таблетки Амоксициллин
Каждой возрастной группе назначена своя разовая доза лекарства, которую корректируют с учетом болезни.
Взрослым рекомендованная доза составляет 250-500 мг. Пациентам в возрасте от 5 до 10 лет — 250 мг, от 2 до 5 лет — 125 мг. Для детей младше 2 лет дозу рассчитывают по схеме: 20 мг на каждый килограмм веса.
Для тяжелых форм инфекций от бактерий необходима единовременная доза в 1000 мг действующего вещества, при острой гонорее — 3000 мг.
В сутки можно принять не более 6000 миллиграмм амоксициллина.
Инструкция по применению таблеток Амоксициллина 500 мг: прием каждые 8 часов. При дисфункции почек интервал следует увеличить до 12 часов, при острой почечной недостаточности — один прием в день.
Суспензия Амоксицилин
Суспензия амоксициллина 250 мг создана для детей, но для взрослых доступны соответствующие схемы дозирования.
Для приготовления воспользоваться инструкцией:
- В колбу с гранулами налить 75 миллилитров воды. Для удобства на пластиковой поверхности есть специальная отметка.
- Хорошо перемешайте содержимое или плотно закройте флакон и встряхните.
Таблица содержит дозировки для разных возрастов.
| Возраст пациента | Количество активного компонента |
|---|---|
| До 2 лет | 125 мг |
| 2-5 лет | 125-250 мг |
| 5-10 лет | 250-500 мг |
| Старше 10 лет | 500 мг |
Принимайте антибиотик трижды в день, курс лечения составляет одну или две недели. После исчезновения признаков болезни продолжайте прием еще пару дней, чтобы избежать обострения.
При тяжелом течении болезни разовую дозу можно увеличить до 1 грамма препарата. Суточная доза не должна превышать 6 грамм.
В комплекте с флакончиком идёт мерная ложечка. Её объём соответствует стандартной суточной дозе – 500 миллиграммов амоксициллина.
Пациентам с заболеваниями выделения корректируют дозировку так же, как указано в инструкции к таблеткам антибиотика.
Амоксициллин при беременности и лактации
Врач может назначить такой вид лечения при необходимости, но только в поздние сроки беременности — во втором или третьем триместре.
Прием амоксициллина матерью может привести к проникновению его в грудное молоко, что может вызвать у малыша аллергию или нарушение баланса микрофлоры кишечника.
Взаимодействует ли алкоголь с данным лекарством?
Лечение антибактериальными препаратами исключает употребление спиртных напитков.
Совмещение может привести к уменьшению эффективности амоксициллина. Из-за этого болезнь может прогрессировать, причиняя больший ущерб организму.
Антибиотики вредно влияют на ЖКТ: нарушается микрофлора кишечника, и процесс пищеварения становится нестабильным. Этанол, составляющая спиртного, агрессивно воздействует как на кислотную среду желудка, так и на щелочную среды кишечника. При общем ослаблении пищеварительной системы под действием антибиотиков негативное влияние алкоголя может привести к язвам желудка и различным колитам.
В печени под воздействием фермента ацетальдегиддегидрогеназы перерабатываются токсины, в том числе от воздействия алкоголя и антибиотиков. Амоксициллин может тормозить синтез этого фермента, увеличивая нагрузку на печень. Совместное употребление лекарства и алкоголя способно вызвать тяжелые формы цирроза или даже некроз печени.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Действие амоксициллина при одновременном употреблении с другими лекарствами представлено ниже.
| Препарат | Взаимодействие с Амоксициллином |
|---|---|
| Слабительные препараты, антациды, аминогликозиды | Уменьшение поглощения антибиотика, ослабление действия лекарства. |
| Алопуринол | Высокая вероятность развития аллергии |
| Оральные контрацептивы | Снижение эффективности указанных препаратов |
| Бактериостатические антибиотики (например, тетрациклин) | Уменьшение действенности амоксициллина |
| Противомикробные антибиотики (цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин и др.). | Сочетание двух лекарств может приводить к значительному увеличению их воздействия. |
| Диуретики | Повышение экспозиции амоксициллина |
| Метотрексат | Повышенная токсичность препарата может привести к отравлению метотрексатом. |
| Антикоагулянты | Уменьшение производства витамина К повышает риск возникновения внутреннего кровотечения. |
| Витамин С | Повышение абсорбции амоксициллина |
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Лекарство недопустимо использовать лицам, у которых есть:
- Весьма вероятно развитие аллергических реакций при повышенной чувствительности к лекарству, другим составляющим группы пенициллина, отдельным компонентам таблеток или суспензии.
- диатез, поллиноз (сезонная аллергия);
- бактериальный мононуклеоз;
- Заболевания желудочно-кишечного тракта, в частности колиты, возникшие вслед за приемом других антибиотиков.
- печеночную недостаточность;
- ранние сроки беременности.
При лечении пациентов с формами почечной недостаточности и нарушениями тромбоцитопоэза требуется осторожность.
В процессе терапии данным лекарством могут возникнуть такие нежелательные явления:
- Изменения в ощущении вкуса, глоссит, нарушение функции печени, расстройство пищеварения, стоматит, сбой баланса микрофлоры кишечника, ложный менингококковый колит.
- Наблюдаются ринит, покраснения на коже, зуд. Реже встречается экссудативная эритема, лихорадка, боль в мышцах и суставах, ангионевротический отек, дерматит, анафилактический шок.
- Тревожность, бессонница с кошмарными сновидениями, раздражительность, головные боли, астения (хроническая усталость), атаксия (нарушение координации движений), депрессия, периферическая нейропатия (покалывания, жжение и онемение конечностей).
- Недостаток эритроцитов, нейтрофилов и лейкоцитов, повышенное содержание эозинофилов, тромбоцитопеническая пурпура (разрушение тромбоцитов).
- Ускоренный сердечный ритм, воспаление в половых органах у женщин, присоединение вторичных инфекций (в особенности при ослабленном иммунитете), воспаление почек.
Передозировка проявляется тяжелыми расстройствами пищеварения: рвотой, тошнотой и диареей. Лечение отсутствует, применяют лишь симптоматическую терапию с помощью активированного угля, промывания желудка и гемодиализа.
Аналоги антибиотика
Ближайшие аналоги амоксициллина – антибиотики с тем же активным веществом или похожими компонентами группы пенициллин.
Аугментин — это британский препарат, основу которого составляет амоксициллин. В отличие от других подобных средств, в состав Аугментина входит клавулановая кислота, которая препятствует выработке бактериями пенициллиназы, фермента, делающего антибиотики неэффективными. Благодаря этому повышается эффективность препарата даже по отношению к ранее устойчивым бактериям.
Следующий вариант, произведенный в Голландии, называется Флемоксин Солютаб. Доступен только в форме таблеток и является точным аналогом Аугментина.
На рынке от палестинских производителей доступны Амоксикар и Амоксикар-Плюс. Первый — стандартный амоксициллин в практически чистом виде. Второй — усовершенствованная версия с дополнительными элементами, повышающими эффективность препарата.
В Австрии амоксициллин выпускают под именами Оспамокс и Амоксиклав.
В Белоруссии выпускается препарат Амоклав-1000 — антибиотик с добавочными компонентами, в Украине — Амклав стандартный амоксициллин без них, а в России — Амосин, являющийся копией Амоксициллина.
При лечении микробных заболеваний, которые всегда протекают тяжело, требуется действенный препарат с бактерицидными свойствами. Амоксициллин — эффективный антибиотик пенициллинового ряда. Однако перед его применением нужно учитывать все показания, особенности применения и возможное негативное воздействие.