Амоксициллин плюс клавулановая кислота – мощный антибиотический препарат комбинированного действия для лечения широкого спектра инфекционно-воспалительных заболеваний и гнойных процессов в различных тканях и органах. Выделяется высокой эффективностью и сравнительно низкой частотой побочных эффектов. Доступен для применения у детей с самого рождения.
Выпускаемые формы и состав лекарства
Лекарственная основа медикамента включает два главных компонента.
- Амоксициллин, пенициллинсодержащий антибиотик в форме натриевой соли.
- Калиевая соль клавулановой кислоты.
Лекарственное средство выпускается в трёх лекарственных формах.
- Раствор для инъекций и внутривенных вливаний готовят из порошка, упакованного в стеклянные флаконы. В продаже доступны два варианта доз антибиотика и клавуланата: 1000+200 мг и 500+100 мг.
- Таблетки Амоксициллина + клавулановая кислота в защищённой растворимой оболочке выпускаются с дозами антибиотика 500, 875, 250 мг и постоянным содержанием кислоты – 125 мг.
- Порошок для приготовления суспензии с ягодным ароматом предназначен для маленьких пациентов. Продаётся в полиэтиленовых флаконах с мерным колпачком. Доступен в двух вариантах: в 5 мл готовой лекарственной эмульсии содержится либо 125 мг антибиотика и 31,25 мг клавуланата калия, либо 250 мг антибиотика и 62,5 мг клавуланата калия.
В состав входят формообразующие, эмульгирующие и консервирующие вещества.
Наименование препарата может различаться, поскольку создано много лекарственных форм с похожим составом и различными дозировками компонентов. Некоторые аналоги дополнены ампулами с водой для инъекций к флаконам с порошком для уколов.
Фармакологические свойства
Лечебный эффект препарата обусловлен свойствами и взаимодействием двух действующих компонентов.
Комбинация оказывает уникальный лечебный эффект: антибиотик уничтожает широкий спектр болезнетворных микроорганизмов, проявляя выраженный бактерицидный эффект. Клавулановая кислота подавляет бета-лактамазы (2–5 типов) – особые ферменты патогенных бактерий, повышающие их устойчивость к воздействию амоксициллина. Кислота предотвращает расщепление антибиотика ферментом пенициллиназой, связываясь с ним в устойчивый комплекс.
Клавулановая кислота обладает противомикробной активностью и активизирует антибактериальный иммунитет.
Амоксициллин эффективен против многих видов аэробных и анаэробных бактерий, включая продуцирующие бета-лактамные ферменты. К ним относятся стафилококки, стрептококки, энтерококки, пептококки, пептострептококки, бактероиды, иерсинии, листерии, клостридии, нейссерии, кишечная и гемофильная палочки, протеи, клебсиелла, бордетелла, сальмонеллы, шигеллы, гарднереллы, моракселлы, коринебактерии, кампилобактер еюни, редкий микроб Capnocytophaga, бацилла из группы НАСЕК Eikenella corrodens, фузобактерии, порфиромонады, превотелла, бактерии рода лептоспира, боррелии и бледная трепонема.
Два компонента активно усваиваются и распределяются по организму: в легкие, бронхи, матку, печень, ткани ЛОР-органов, желчный пузырь, половые железы, синовиальную, перитонеальную, плевральную жидкость, простату, ткани мышц и костей.
Без воспаления мозговых оболочек лекарственные вещества не попадают в ткани мозга, но присутствуют в крови эмбриона и материнском молоке в небольших количествах.
Примерно десять процентов амоксициллина и почти половина клавулановой кислоты подвергаются ферментативному расщеплению в печени.
Через мочу выводится до 78% принятого антибиотика и до 40% клавулановой кислоты. Из организма частично может удаляться через кишечник и при дыхании.
При каких заболеваниях назначают антибиотик
Этот комбинированный препарат помогает бороться с инфекциями, вызывающими воспаления у людей, болеющих болезнями, вызванными чувствительными к препарату бактериями.
Заболевания, которым препарат может помочь.
- Воспаление внутреннего слоя сердца (эндокардит), менингит, перитонит, а также пельвиоперитонит.
- Хронические воспаления горла, носа и уха с гнойными выделениями: ангина, синусит, отит, воспаление околоушной клетчатки и лимфоузлов (ретрофарингеальный абсцесс).
- Бронхит, воспаление и гнойное образование в лёгких, плевральный выпот.
- Бактериальный вульвовагинит, эндометрит, воспаление придатков, маточных труб, простаты, мочеиспускательного канала и шейки матки, цистит, пиелонефрит.
- венерические заболевания – шанкроид, гонорея;
- Воспалительные заболевания кожи и тканей: абсцесс, рожа, лептоспироз, дерматозы с осложнениями инфекцией, импетиго, карбункул, флегмона, гнойные раны.
- Остеомиелит, а также гнойные и воспалительные заболевания костей и суставов.
- сальмонеллез, холецистит, боррелиоз, энтероколит;
- Инфекции после операции и смешанные инфекции (сепсис, гнойное воспаление матки).
- Периодонтит, воспаление слизистой носа из-за стоматологических вмешательств (одонтогенный, верхнечелюстной синусит), абсцесс около корня зуба.
- профилактика инфицирования при операциях.
При сложностях с постановкой диагноза хронического заболевания во время лечения необходимо исследовать биологические жидкости (мочу, кровь, мокроту, мазки) и провести микробиологический анализ образцов для выявления возбудителя и его чувствительности к препаратам. При необходимости скорректировать лечение: изменить дозировку или заменить антибиотик.
Инструкция по применению и дозировка
Врач назначает дозировку и частоту приема лекарства, принимая во внимание тяжесть и вид заболевания, возраст пациента, противопоказания и имеющиеся хронические болезни.
Важно помнить, что рекомендуемые дозы лекарств от разных производителей могут быть разными.
Особенности:
- Рекомендуется назначать лекарство в форме суспензии детям до двенадцати лет и пожилым пациентам, имеющим трудности с проглатыванием.
- Принимать лекарство внутрь рекомендуется до еды, чтобы уменьшить вероятность побочных реакций на желудок и кишечник.
- Раствор предназначен только для внутривенного введения. Новорожденным до 12 недель жизни антибиотик вводят только капельно, инфузионным способом.
- Для детей младше 10-12 лет, или весом менее 40 килограмм, точное дозирование рассчитывается на основе веса пациента.
Схема лечения разных форм антибиотиков приведена в таблице.
| Возрастная группа | Дозы в пересчете на амоксициллин | ||
|---|---|---|---|
| Суспензия для детей | Внутривенные инъекции | Таблетки | |
| Новорожденные и груднички до 3 месяцев | Показатель дозы за день, рассчитанный исходя из 20–30 мг на каждый килограмм массы ребёнка, разделяется на два раза. | Детям, рождённым раньше срока, и малышам до пяти недель жизни или весом до 4 килограммов дают 25–30 мг на килограмм веса дважды в день через 12 часов. Детям старше пяти недель или весом более 4 килограммов – три раза в день через 8 часов. | Не применяют |
| Максимум | В течение суток максимально допустимая доза составляет 30 миллиграмм на килограмм веса. | ||
| От 3 месяцев до 12 лет | Дозировка составляет 25 миллиграммов на килограмм веса тела в день, разделенных на два приема. Альтернатива — 20 миллиграммов на килограмм веса тела в день, распределённых на три приема. При осложнённом течении болезни — 40–45 миллиграмм на килограмм веса человека в день, раздельно на три или два раза. |
Дозу в 25 миллиграмм на килограмм веса ребятишки разделяют на три укола. При осложнениях инъекции проводят четыре раза с интервалом в шесть часов. |
Не применяют |
| Максимум | Наибольшее количество в сутки — 45 мг на 1 кг веса | ||
| Люди возрастом старше восемнадцати лет и пациенты с 12 годами или весом не менее 40 килограммов. | аналогично дозам в таблетках | В вену вводят от тысячи до двенадцатисот миллиграмм три или четыре раза в сутки, ориентируясь на степень течения процесса. | В два приема по 500 миллиграмм или трижды по 250 миллиграмм, при тяжелом течении болезни – дважды по 875 миллиграмм или трижды по 500 миллиграмм в сутки. |
| Максимум | 6000 мг в сутки |
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально; обычно она не меньше пяти и не больше четырнадцати дней.
Длительное применение лекарств способно вызвать у микроорганизмов резистентность к ним и усиление их размножения.
Через три дня после начала лечения, если улучшения отсутствуют, специалист меняет терапию или переводит пациента на другое лекарство.
Для профилактики «больничных инфекций» после операций длительностью до 60 минут во время анестезии внутривенно вводят 1000 мг (взрослым). При более продолжительных операциях вливание проводят каждые 6 часов в течение суток, а при повышенном риске инфицирования курс продлевают на 2–6 дней.
При хроническом снижении функции почек дозировку и частоту применения антибиотиков корректируют с учетом тяжести нарушения и показателя клиренса креатинина (КК). Если пациент проходит гемодиализ, при котором большую часть лечащих веществ удаляют из крови, дозу лекарства в конце или во время процедуры снижать не нужно.
Амоксициллин + клавулановая кислота внутривенно вводятся не менее 3–4 минут. Для внутривенной инъекции порошок смешивают с инъекционной водой, соблюдая пропорции из инструкции. При капельно-инфузионном вливании готовый раствор дополнительно разводят раствором NaCl, КCL, Рингера.
Для приготовления суспензии амoксициллина + клавулановая кислота порошок разбавляют кипячёной водой.
При беременности и лактации
Фармакологические вещества проникают в кровь плода, однако не вызывают врожденных пороков и не ухудшают течение беременности. Несмотря на относительную безопасность препарата, его назначение беременной женщине осуществляется при отсутствии других более безопасных противомикробных средств и явном преимуществе пользы для пациентки над вероятностью вреда для плода.
Некоторые лечебные компоненты в малых дозах присутствуют в материнском молоке и могут стать причиной молочницы полости рта или жидкого стула у младенца. Других негативных последствий для здоровья грудничков не обнаружено. Препарат можно назначить кормящей женщине, но во время лечения желательно перевести ребенка на кормление молочными смесями (частично или полностью).
Взаимодействие амоксициллина и клавулановой кислоты с алкоголем.
Смешивание этанола с лекарством повышает вредное влияние алкоголя на печень, вызывая её повреждение или ухудшая ситуацию при существующих проблемах с этим органом.
Воздействие препарата может повысить вероятность негативных эффектов на нервную систему и их выраженность. Возможны тошнота, рвота, потеря ориентации, паническая атака, судороги, резкое падение давления до потери сознания и коматозного состояния.
Продукты распада этанола снижают эффективность антибиотиков, лишая их терапевтического эффекта.
Лекарственное взаимодействие
Это лекарство нельзя смешивать с другими, так как оно фармацевтически несовместимо.
- С препаратами для инъекций, состоящими из белков, крови и эмульгированных жиров.
- с декстранами, раствором глюкозы, NaHCO3;
Не допускается одновременное назначение:
- с Дигоксином, дисульфирамом;
- С применением лекарственных средств, таких как Пробенецид, Фенилбутазон, Аллопуринол (при острых кожных реакциях, экзантеме), Метотрексат (усиление токсичности), микофенолата мофетил (значительное снижение терапевтического эффекта) .
- В сочетании с мочегонными и негормональными противовоспалительными лекарствами возможны усиление и частые проявления побочных эффектов.
- С макролидами, линкозамидами, тетрациклинами, а также с сульфаниламидами и хлорамфениколом (взаимодействие снижает эффективность лечения).
Назначения одновременно лекарственного средства с Варфарином, Аценокумарином может увеличить текучесть крови и риск кровотечений.
Женщины должны помнить, что Амоксициллин может уменьшить действие противозачаточных таблеток, а одновременный прием с Этинилэстрадиолом повышает вероятность прорывных кровотечений.
Внутривенно нельзя вводить совместно с аминогликозидными антибиотиками, так как это снижает эффективность лечения.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Назначение антибиотиков противопоказано при наличии препятствующих факторов.
- Непереносимость компонентов лекарственного препарата и других β-лактамных антибиотиков, таких как пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.
- Мононуклеоз, включая высыпания.
- возраст до 12 или вес тела до 40 кг — для таблеток;
- Проявление сильных аллергических реакций на различные лекарства, преимущественно на антибиотики.
- Гепатит, возникший в результате лечения антибиотиком амоксициллином совместно с клавуланатом калия.
- Колитом псевдомембранного типа, возникшим после приема пенициллина.
Медикамент назначают беременным и кормящим женщинам, а также лицам с выраженной недостаточностью печени и почек, а также заболеваниями ЖКТ под постоянным наблюдением с возможностью снижения дозы.
Антибиотик пациенты переносят хорошо из-за малой токсичности, свойственной пенициллинам.
Возможные неблагоприятные реакции организма пациента.
- Грибковое заболевание кожи и слизистых, например, молочница у новорожденных.
- Потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.
- зуд, сыпь, красные пятна на коже;
- Вертит голову, кратковременное волнение, преимущественно у детей.
- Возможны обратимые увеличение жидких свойств крови (удлинение протромбинового времени), кратковременное снижение количества красных кровяных телец и уменьшение числа лейкоцитов.
- Иногда наблюдается воспаление стенок вен в месте проведения внутривенных инъекций.
В некоторых ситуациях, особенно при длительном применении больших доз, могут возникнуть:
- Неполадки в работе почек (включая интерстициальный нефрит, кристаллурию) и печени (преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы).
- Разнообразная воспалительная сыпь, отслаивающийся дерматит.
- Набухание век, губ, языка, гортани ( Quincke ), анафилактический шок.
- Гепатит с застоем желчи, холецистит, псевдомембранозный колит.
При любых побочных реакциях, вызывающих беспокойство и проходящих с выраженными симптомами (длительный понос, острый отек гортани, века, языка, затрудненное дыхание, судороги, особенно у детей), необходимо немедленно прекратить прием лекарства и вызвать скорую помощь.
Передозировка может проявляться в новых побочных эффектах или усилении уже существующих. Часто это рвота с болью в животе, жидкий стул, перевозбуждение, проблемы со сном, судороги и острая аллергия.
Лечение включает назначение лекарств для уменьшения негативных симптомов, а при тяжелом течении болезни — проведение гемодиализа.
Аналоги комбинированного антибиотика
Известные препараты с такими же действующими веществами, как у этого антибиотика:
- Амоксиклав и Медоклав выпускаются в виде таблеток с защищённой оболочкой, растворимых форм, порошка для приготовления суспензии и концентрата для приготовления внутривенного раствора.
- Флемоклав Солютаб выпускается в виде таблеток для приготовления раствора.
- Аугментин СР выпускают в виде готовой суспензии, таблеток с пленочной оболочкой и порошка для приготовления инъекционного раствора.
- Экоклав в таблетках и порошке для суспензии;
- Рапиклав, Панклав, Хемофарм в таблетках.
Лекарства разных производителей бывают в разнообразных лекарственных формах и дозировках, поэтому при подборе лекарства нужно это учитывать.